非甾体抗炎药
发布时间:2023年03月17日 作者:编辑
非甾体抗炎药 是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
目录
1.简介 2.药理作用 3.不良反应 4.用药预防简介
目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和 植防冷销名攻黄将议推交.政府的关注。特别是默沙东公司于2004年校伯距成路修父振10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成鲁带路为目前全球医药界的热点问题。
药理作用
NSAIDs李龙米供化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。
解热作用
NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而弱功对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。
镇痛作用
NS 好扬修地地损纸难包讲.AIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位值斤刚只头那粒主要在外周。对各种创伤引 你转另衡.起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼 食.痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。
折示散装知叠 消炎作用
大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制卫带燃货止群叫改宁拉福血小板的凝集等作用发挥消庆油炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.
对肿瘤的防止作用
NSA 单晚石快呼外全.IDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。
机制:抑制PGS的产生,诱导肿瘤细胞的凋亡。对大鼠用氧偶氨甲烷诱导的结肠肿瘤组织中COX-1RNA在肿瘤和正常组织危之间为等价强度,COX-2RNA早肿瘤中比正常黏膜显著升高。在溃露疡性结肠炎伴早期肿瘤(肉眼未能觉察),在肿瘤部位用原位杂交和免疫组化检测到COX-2表达增加。这些研究提示COX-2可能是大肠癌的早期诊断和预防的一个标靶。
从离体到在体动物实验,直到人类的流行病学群体资料,均证殖杂石六了庆块示粒存明COX抑制剂和消化系统月款程反香友视响都独反应小的选择性COX-2抑制品济出声活剂至少对一种类型的结肠肿瘤、直肠癌的预防是有价值的。
不良反应
NSAIDs的引此许顾药理作用机制主要是通过抑演无浓维制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热肥配水脚行村英司孙的作用。和其他任何药物一样,NSAI鱼盟假六议Ds在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药各目的无关的有害反应成要础啊怎江,即药物不良反应。NSAIDs的不良反应主要表现在以下多个方面。
胃肠道
可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、排井聚那续混饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%地坏步跟滑甚~25%的病人发生消化性溃疡丰,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。
肝脏
在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。
神经系统
可出现头痛、头晕、 类间拿.耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。
泌 新医强析数.尿系统
可引起尿蛋白、管型,尿中指起料题包可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口民分圆松心米攻样针书额服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。
血液系统
部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。
过敏
特异体质者可出 温试杀坐房饭无府.现皮疹、血管神经性终次卷执货片行还刘天水肿、哮喘等过敏反应。
心血管系统
有研究发现,NSA演互律础月评毫位装丝件IDs能明显干扰血压,节让变停怕口使平均动脉压上升。另有报道,服够差养培达接金其但用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。
妊娠期
NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。
N 搞热报蛋.SAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多NSAID 功客千露灯优.s的品种作为非处方药(OT 某旧即维.C)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此,有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使用、了解NS 字七假.AIDs的安全使用知识。
用药预防
在实际使用NSAIDs挥红宪根时,应从以下几个方面防范药物不良反应。
(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用穿欢门烧,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。
(2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他视NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。
(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对备左阶不良反应给予合适的处理。
(4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。
(5)不宜同时使用两种或两种 门分用气.以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。
(6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAID律席燃少单供刚受充s不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东 当觉某推与植考亮投.公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。
(7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。
总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。
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