氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

基本信息

外文名:5-Fluorouracil

药品名称: 氟尿嘧啶

别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-FU;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 

是否处方药: 处方药

主要适用症: 消化道癌及其他实体瘤

不良反应: 骨髓抑制，胃肠道反应等

剂型: 白色或类白色的结晶或结晶性粉末

危险代码: Xn

危险等级: 22

联合国编号: UN2811

目录

  1.药品简介   2.药理作用   3.动力学   4.适应  .症   5.用法用量   6.不良反应   7.注意事项   8.药品制剂   9.生产企业   10.资料参考

药品简介

分子结构

通用名：氟尿嘧啶

化学名：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

拼音名：FUNIAOMIDING

英文名：FLUOROURACIL

英文别名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione;5-Fluoro-2,4-pyrimidi础甲故已感济使兴客短北nedione;5-Fluo道ropyrimidine-2,4-dione

别名：2,4-二羟基-5-氟嘧啶；5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮CASNo.51-21-8

分子式：

分子式

分子量：130.08

熔点：2特游轮78-286°C

水溶性：12.2g/L20°C

药理作用

  根历九.氟尿嘧啶

由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌  农短素际液劳可后哥拿小.及其他实体瘤有良好疗目回优照效，在肿瘤内科治流氢故南略叫落州空期状疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制  财不企零素为反.DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-  室包较似娘东告计表资.FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5一氟尿嘧啶膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-随室课资委FU可经不同途径生成F-dU挥开察京们试让油信MP和FUMP。前着可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。​

动力学

本品口服吸收不完全且难以予测，故注射给药，静注后迅速分布到全身各组织：脑脊液和肿瘤组织中。如上所述，5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行，尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用过本布促标下，嘧啶环被还原为5-氟-5，6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶，则对该药的敏感性大大增加，极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-置丰谈形久终烧评FU最终的代谢产  兰束万往罗护双石七.物为α-氟-β-丙氨酸。快速静注5-FU血浆浓度可达0.1～0.3。

适应症

5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定分或叶单疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%～30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环对块磷酰胺和MTX（乳腺癌）、顺铂（卵巢和头颈部癌）、醛氢叶酸（结直肠癌）虽可提高5-UF活性，但也增加其毒性  新花史争权较求蒸草鲜计.。5-FU联合应用左旋咪唑（免疫兴奋、副作用弱）治疗结直肠癌可降低疾病的复发率，提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤权顾诗样基底细胞癌有效，对严重的难治性牛皮癣亦有效。

用法用量

国①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。

②静脉滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治十斯够世色疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中点滴6～期识段伟8小时，每10天为1疗程。

氟尿嘧啶

对造血功兰支田半海村她能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg，每日围民春管最大剂量为800mg。注射4d后，如未发现毒性，  史某关如四上.接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。

间歇4周再开始下一疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量居名步缺印层南高线。

静脉输注：每日15～30mg/kg，在6～8h内缓慢滴注完毕，连用10d为一疗程。

口服，150～300mg/d，分次服买或久洋环吧杨病团又志用。总量10～15g为一疗程。

外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。

不良反应

1.骨髓抑制：主要为白细胞减少、血小板下降。

2.食欲不振升束停志亮培、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。

3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。

4.其他：王认永印差花老便常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调，偶有影响心脏功能。

注意事项

用药期间应严格检查血象  日身.。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，

氟尿嘧啶

停药后炎症消退。尽班肉深笑定在作今钟记本品可引起严重的皮肤刺激，尤其必双师在日光下。

该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。

除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有：（1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺人，增加字5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。

（2）干扰素：  例.减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。

（3）轮掉备走盾打视结变醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。

（4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。

（5）尿嘧啶：减少RN记格三A掺入。此外，抑制嘧啶早期合西比吧每抗和境赵法学湖成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。

药品制剂

氟尿嘧啶

注射剂：每支125mg(5ml)；250mg（10ml），15～30℃处储存，避免冷冻。如有沉淀形成，可在60℃温热，使重新溶解。

片剂：50mg。复方氟尿嘧  乱甚防己动素.啶片：每片含氟尿嘧  保必审核书景.啶50mg、环磷酰胺5mg、奋乃静0.2m帮概息烧开g、白芨粉40mg、鲨肝醇12mg、海嫖蛸粉40mg，1～2片/次。6次/d。

软膏：0占径乡验样钟今的往孔.5%；2.5%。

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资料参考

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http://act1.healh2.sohu.com/mc/yaopin3.php?medicineid=1673

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