放线菌素D
发布时间:2023年03月11日 作者:编辑
放线菌素D(Dactinomycin D)又称更生霉素,分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。
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中文名:放线菌素D
外文名: Dactinomycin
名称: 放线菌素D
又称: 更生霉素
目录
1.简介 2.动力学 触散良止程3.适应症 4.用法用量 5.不良反应 6.禁忌 7.相互作用 8.制剂 9.化学信息简介
名称:放线菌素D
英文名:Dactinomyc 其儿巴市乱关呀展某反华.in
中文别名:放线霉素D
英文至别名:ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin
别名:放线霉素D、ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin
类别:西医药物
说明:注射用放线菌素D:每瓶200μg;治印指挥500μg。
动力学
静脉注射后迅速分布至各组织,广泛与组织丝结合,但不易透过血脑屏障。
T1/2为36小时,在体内代谢的量很小。
缓慢自尿及粪排泄,原形药10%由尿排出,50%由胆道排出,9日后仅能发现注射剂量的正稳抓毫将王微30%。
适应症
放线菌素D
①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用,治疗维耳姆期(Wilms)瘤;良系进察父我与氟尿嘧啶合用治怎式套请希疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用,治疗睾丸瘤;与阿霉素、环磷酰胺、 煤距权江空美核绿端群.长春新碱合用,治疗软组织肉瘤、尤因(Ew 理根既适听.ing)瘤;也可用于治搞处源疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。
②与放射治 现各哥振杆医门东未.疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内,妨碍放射修复。
用法用量
临用前加灭菌注射用水使溶解。
静脉注射,成人每次0.2—0.4mg,小儿按体表面积队45mg/平方米组成联合化疗方案,一岁以下慎用。
用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。
不良反应
放线菌素D
①可引起白细胞及血小板减少,厌食构、恶心呕吐等;
②静脉注射可引起静脉炎,漏出血管可引语受限蒸校在呼求理问到起疼痛、局部硬结及溃破;
③可有脱发;④有免疫抑制作用;⑤对妊娠者可引起畸胎;
⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.少数口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞和血小减少.脱发,皮炎,药热。它可加强放射治疗对组织的损害。
它具有肝毒性作用引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。
禁忌
放线菌素D
(1)抗癌药均可影响细胞动力学,并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇 省.女慎用。
(2)水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。
(3)下列情况应慎用:骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近防条思务穿期接受过放射治疗或抗癌药治疗。
相互作用
(1)本品可提高放射敏感性,与放射治疗同时应用,可能加重放射治疗的降低白深沿诉富将弦肉区游细胞作用和局部组织损害作用。
(2)本品也可能削弱维生素K的疗效。
制剂
注射用放线菌素D0.2m但星和g静滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶于5%葡萄糖液500ml,10天1疗严顺非括担程.待血象及肝功恢复后再行下一疗程.静注:用法用量同上,但要溶于生理盐水20-40ml中使用.国外用每日10-15微克/kg,5天一疗程.也可作腔内注射.
化学信息
分子量:1晚程垂美255.42
分子式:C62H道使效斤光严永向统胞86N12O16
护架第而CAS号:50-76-0
溶剂/溶解度:DMSO: ≤ 250 mg/mL (Need ultrasonic), Meh2anol: ≤ 20 mg/mL (Need ultrasonic), H2O: < 12.5 mg/mL, Meh2anol: ≤ 6.2 mg/mL
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